近期，我校藥學院梁泰剛教授團隊在SCI-1區期刊Organic Chemistry Frontiers雜志（中科院1區TOP，影響因子5.4）發表高水平研究論文《One-Pot and Sustainable Liquid-Phase Peptide Extension for Synthesis of C-terminal Amidation Peptides Aided by Small Molecular Tags》。李海迪博士為該論文的第一作者，梁泰剛為該研究通訊作者，我校為該項研究的獨立完成單位。

本研究以抗血小板“金牌”藥依替巴肽綠色合成為研究目標，通過小分子標簽輔助“一鍋法”合成策略來解決目前依替巴肽原料藥生產所面臨成本高、難規?；燃夹g難題。與固相多肽合成相比，該法可將有機溶劑用量減少約10倍，氨基酸使用減少2~3倍。本研究的標簽輔助的“一鍋法”肽合成策略，為肽基藥物化學領域引入了一種新的綠色合成工具，具有大規模生產依替巴肽原料藥的潛力。

基于二苯基膦酸酯小分子標簽輔助“一鍋法”合成制備依替巴肽藥物的流程示意圖

該研究得到了山西省重點研發計劃“大健康與生物醫藥領域專項”支持。該項目為山西省科技廳組織，由梁泰剛牽頭與山西德元堂藥業有限公司合作開發心血管疾病藥物依替巴肽原料藥的校企聯合的產學研項目。相關的成果已申報中國發明專利多項，其中校企聯合申報發明專利1項（梁泰剛，李海迪，段陳平 等，一種依替巴肽的液相合成方法，CN 117069797 A）。該研究可為后續依替巴肽原料藥工藝研究以及后續的規模化生產制備及相關技術的轉化提供強有力的技術支撐。

原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/qo/d3qo01248d

（圖文/李海迪）